研究合成牛磺胆酸钠的新工艺（之一）- 新闻详情：
研究合成牛磺胆酸钠的新工艺（之一）
以胆酸和牛磺酸为基本原料制备了牛磺胆酸钠（TCANa），收率超过59%，并将牛磺胆酸钠与胆酸钠进行镇咳、祛痰和平喘对比实验，药理结果为：牛磺胆酸钠和胆酸钠的镇咳作用减咳率分别为（28.6±6.7）%和（18.2±6.8）%.祛痰作用酚红排泌量分别为（1.482±0.401）ug/mL和（0.959±0.312）。平喘作用解痉率分为（71.2±23.1）%和（71.2±23.1）% ，与生理盐水间存在着显著差异，牛磺胆酸钠与受到影响酸钠间也存在显著差异。药理实验表明牛磺胆酸钠具明显的镇咳、祛痰和平喘作用，其作用强于胆酸。
牛磺胆酸钠（TCANa）广泛存在于牛、羊、蛇等脊椎动物的胆汁中，它也是蛇胆的主要胆汁酸。TCANa是胆酸（CA）的羧基与牛磺酸的氨基以酰胺键相联而成的一种结合型胆汁酸。据文献报道，新鲜的蛇胆汁中几乎不含游离胆汁酸，但市售的商品蛇胆，由于贮存方法不当，普遍含有一定量的游离胆汁酸。由于肝胆疾病也可引起TCANa分解为游离型的胆酸钠（CANa），它们均具有一定的镇咳、祛痰、平喘、抗炎、抑菌等作用，以往报道的胆汁酸药效作用，多数都是以游离型的CA为研究对象，而TCANa由于亲水性强，不易从胆汁中分离提取，故限制了其药理作用的研究。为此，我们用化学合成的方法制备了TCANa，对其结构进行了表征，并与CANa进行了药效对比研究。
牛磺胆酸钠的合成
胆酸乙酯（ethyl cholate.EC）的合成
步骤一：将20mLw(SO3)=20%~30%的无色发烟硫酸加入预冷到00C的500mL无水乙醇中。搅拌反应混合物，在2h内缓慢加入50.0gCA直至完全溶解。放入50C冰箱静置过夜，然后，将混合物冷至00C，在搅拌下，按比例缓慢加入200mLc(NaOH)=0.5mol/L的冰冷水溶液，每加完一部分，要等到结晶后，再加另一部分，以避免结成大块。在搅拌下加入100mL乙酸乙酯，然后放入冰箱静置12h ,将产物抽滤，用冷水洗涤，用CaCL2作干燥剂在真空干燥器中帛真空至完全干燥，溶解于400mL沸腾的乙酸乙酯。将中量的石油醚加入热溶液中使最终体积为2000mL。室温静置36h，将产物过滤，洗涤（用相同溶剂），在空气中干燥。得43.0~46.0,收率真为825~90%，熔点162~1630C。
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