杭州宝积带您了解鹅去氧胆酸在制备熊去氧胆酸中的作用
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鹅去氧胆酸在制备熊去氧胆酸中十分重要,UDCA的来源有三种:①引流熊胆汁,这是目前备受谴责的方法。②化学合成,许多学者进行了探讨,寻找简便可行的化学途径。③生物转化法,有报道鸡胆汁中的CDCA可以通过不和谐梭菌的转化作用可转化为UDCA。而化学合成和生物转化这两种方法中,CDCA都发挥着重要作用。
人工引流熊胆汁是获取UDCA的主要方法,并形成产业规模,这种方法不但危害熊科动物的保护与健康,同时有研究认为在人工引流的熊胆汁中,CDCA的含量高于天然熊胆汁,引流越频繁,CDCA的含量越高,引流熊胆的质量和药理作用无法保障。
在熊去氧胆酸的合成工艺中,鹅去氧胆酸既是重要的中间体,又是重要的原料,有报道以CDCA为原料,经氧化得3α-5β-羟基-7-羰基胆烷酸(7K-LCA),再还原来合成UDCA,庄治平报道了用NBS或Jones试剂氧化鹅去氧胆酸甲酯,然后在正丁醇中用金属钠、二氧化镍还原,总收率为42%左右。张国平报道了用NBS 于丙酮和水中氧化CDCA,制得7K-LCA,收率高达89%。欧洲专利报道7K-LCA 用金属镍在KOCMe3,Me2CHOH存在下于常压下40℃氢化得UDCA,产率高达95%。日本专利报道7K-LCA 在NaOH、BuOH和Pd/C存在下于高压釜中加热到100℃氢化5h,得UDCA88.2%.日本专利还报道了7K-LCA 在丙酮中用KOH处理,回流2h,用H2-Raney Ni在80℃,4.9×105Pa 下反应3.5h得99.5%的含胆酸的UDCA混合物,还原收率为97.7%。还有报道以他原料合成UDCA,都是以CDCA为中间体。
生物转化法合成UDCA,仍然以CDCA为主要原料,还处于实验室阶段。
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