宝积知道：鹅去氧胆酸消除胆结石的药动力学原理

宝积知道：鹅去氧胆酸消除胆结石的药动力学原理

鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70%时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。口服鹅去氧胆酸或熊去氧胆酸可以增加胆汁中的胆汁酸的含量，提高胆汁溶解胆固醇的能力，经过较长期的服药，可以起到使部分胆固醇结石缩小，甚至消失的效果，鹅去氧胆酸作用：本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一，又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。

    临床用的鹅去氧胆酸是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%。在肝内鹅去氧胆酸与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的鹅去氧胆酸可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸，但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸，石胆酸是口服鹅去氧胆酸后的主要代谢产物，正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。

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