关于牛磺熊去氧胆酸知识要点 的探讨- 新闻详情：
关于牛磺熊去氧胆酸知识要点 的探讨
中文名称：牛磺熊去氧胆酸
分子式
中文别名： 牛磺熊脱氧胆酸
英文名称： Sodium tauroursodeoxycholate
英文别名： 3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid N-(2-sulfoethyl)amide;Tauroursodeoxycholic acid sodium salt
CAS号： 14605-22-2
分子式： C26H45NO6S.2H2O
分子量： 499.70
纯度： ≥98.0%
MDL号： MFCD00069496
牛磺熊去氧胆酸的性状
牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）化学名称为3α，7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸，是由熊去氧胆酸（UDCA）的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。1902年自熊胆中发现TUDCA，其为熊胆中主要胆汁酸，具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸（tauroursodeoxycholic acid，1）是熊胆汁的有效成分，化学名为2 -[（3α，5β，7β）-3，7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物，由意大利贝思迪大药厂研制，1991年首次在意大利上市。临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。临床研究表明，1与熊去氧胆酸相比，溶石速度加快、全溶率提高，且无明显的不良反应。
牛磺熊去氧胆酸的合成
牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来，有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃，其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸，纯度不高，不利于大规模生产。化学合成牛磺熊去氧胆酸，国外报道主要有三种化学半合成法：
①用熊去氧胆酸与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐，在碱性条件下与牛磺酸反应，再经离子交换柱纯化制得1，总收率约62%；
②2和5在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉（EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethyl phosphorocyanidate）作用下直接缩合得1，收率分别为67%和90%，此法试剂价昂；
③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，与对羟基苯丙酮缩合，得2的活性酚酯，再与牛磺酸反应制得1，总收率约64%，此法反应步骤较多。比较三种合成方法，后两种需用EEDQ和DEPC，价格昂贵，制备也较烦琐。因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。[1]
牛磺熊去氧胆酸的质量
纯度(TLC):≥98.0%
含水量(K.F.):≤8%
熊去氧胆酸含量:≤1.0%
重金属:≤20ppm
牛磺熊去氧胆酸的应用
胆石症是一种发生在胆囊和胆管的结石病，包括胆固醇结石，胆色素结石和混合型结石。我国胆石症的患病率已上升到10％以上，也就是说我国的胆石症患者已逾1亿。其中80%为胆固醇结石。
对于胆囊结石，最常见的治疗方法是药物治疗、胆囊切除术、腹腔镜手术、内镜下取石术及体外超声碎石等。每一种方法都有各自的优缺点，有不同的适应人群。但对于胆囊结石直径小于2厘米的胆固醇胆石症，建议首先使用药物保守疗法。
溶石疗法自1891年首创乙醚灌注溶石以来治疗药物不断更新。随着药物研究的不断发展，国内外医生使用最多的溶石药物是牛磺熊去氧胆酸胶囊（250毫克/粒），每日两次，每次一粒，餐后服用，连续服用3-6个月后，可溶解2厘米以内的胆囊胆固醇结石，溶石率高达67.7%（北京三医傅贤波教授三期临床试验结果）。结石越小、服药时间越长疗效越好。牛磺熊去氧胆酸胶囊是世界上溶石最快、疗效最确切的药物，而且该药物还有保护肝脏的作用，对肝胆疾病患者也有很好的疗效。病人服药后没有明显的副作用，非常安全，可长期服用。
