鹅去氧胆酸(CDCA) 的药理性状研究
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鹅去氧胆酸(CDCA) 的药理性状研究
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(CDCA )鹅去氧胆酸的理化性质
CDCA 是存在于动物胆汁中的一种生化物质,化学名是 3α,7α-二羟基-5β-胆烷酸,分子式为 C24H40O4,分子量是 392.56,是一种白色针状结晶。CDCA 和 UDCA 的结构图,其中 UDCA 是初级胆汁酸 CDCA 的 7β-OH 差向异构体。
(CDCA )鹅去氧胆酸的药理研究
CDCA 是鸡胆汁的有效成分之一,其基本的药理作用有以下几个方面。治疗胆固醇型结石。目前对于胆囊结石的发病机制的研究较深入,据文献报导主要通过以下机制发病:
(1)胆固醇过饱和,造成胆固醇过饱和的原因是合成胆固醇的限速酶即 HMG-COA 还原酶的活性增加,肝脏合成、排泌的胆固醇增多了。羟化酶活性降低,胆固醇含量降低减少,也是胆固醇过饱和的另一个原因。
(2)胆固醇形成晶核,多个晶核聚集形成单水结晶,并从胆汁中以沉淀的形式析出。
(3)胆囊功能障碍,胆囊粘膜功能异常或胆囊排空障碍均有利于结石的形成。CDCA 能够抑制HMG-COA 还原酶的活性,刺激胆酸合成限速酶的活性,从而扩大胆汁酸池以利于胆固醇以微胶粒状态溶解。
CDCA 还能抑制肝细胞排泄胆固醇以负反馈机制减少胆固醇合成,也可降低小肠对胆固醇的重吸收。CDCA 的最佳疗效见于治疗后 2 年,40%的结石可溶解。有的学者建议将 CDCA 和 UDCA 联合应用,可加强各自单独使用时的溶石作用,减少不良的反应和治疗费用,并可缩短结石的溶解时间。

