牛磺胆酸钠是一种与牛磺酸结合的胆酸，普遍存在于动物胆汁中，通常以牛羊胆、蛇胆中含量较高，临床具有抗炎、止咳、升高血压、强心、溶血作用。牛磺胆酸钠同时还用于生化研究、脂酶加速剂、阴离子去除剂，用于蛋白质的溶解、制备细菌培养基等，更重要的是人工牛黄、人工蛇胆配方主要成分。

我国古代就已有运用蛇胆、羊胆及牛胆等治疗多种疾病的记载，牛磺胆酸作为这些胆汁的主要成分，现在已被单独使用。药物肝靶向性的研究表明，胆酸盐是目前唯一的口服肝靶向途径。以胆酸作载体，口服一些肝病治疗药物均有显著的肝靶向特征。

研究比较牛磺胆酸盐在回肠和肝的渗透系数可见，肝的传输比率显著高于回肠，易实现肝靶向。此外在鼻腔吸收剂的研究中，牛磺胆酸作为吸收促进剂可以使胰岛素在鼻腔给药后其生物利用度达到3O％～50％，而且它对鼻黏膜刺激小，对鼻纤毛的毒性小，促进吸收作用强，是较为理想的鼻腔吸收剂。牛磺胆酸在检查胆汁酸吸收不良中也被广泛应用，方法是用SeHCAT(75硒标记的牛磺胆酸 )测定体内 TCA的总滞留量。