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熊去氧胆酸有什么作用
新闻详情:
  熊去氧胆酸即3α,7β-二羟基胆烷酸,是鹅去氧胆酸的7β-羟基差向异构体,正是结构上的这一微小差异,使熊去氧胆酸具亲水性。本品可降低肝内的胆固醇合成限速酶——β--β-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性,使胆固醇合成受抑;并与胆固醇形成稳定的液态结晶悬浮物,使胆汁中的胆固醇不饱和,进而促使结石中的胆固醇析出而溶解;可抑制肠道吸收胆固醇。
   熊去氧胆酸还有能拮抗内源性疏水性胆汁酸的细胞毒性作用,保护肝细胞膜。本品通过降低肝细胞膜的主要组织相容性抗原MHC-1的过度表达;抑制白细胞介素-24,肿瘤坏死因子及干扰素α的产生;提高体内白细胞介素-1012的水平;以及直接与糖皮质激素受体结合,发挥免疫调节作用。
  此外,熊去氧胆酸还有抑制细胞凋亡、抑制炎症、清除自由基和抗氧化等作用。口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式、在回肠以主动转运方式吸收,首过效应大,口服剂量的50%75%被肝脏摄取;主要分布于肝、肠和血浆中,血浆蛋白结合率为96%99%熊去氧胆酸在胆汁中的浓度呈现剂量依赖性增加;当剂量为2030mg/(kg·d)时,胆汁中的浓度逾60%,可达最佳治疗效果。在肝内与甘氨酸、牛黄酸等结合,在结肠被肠菌代谢,小部分代谢产物由尿中排出,大部分经粪便排泄。口服时的生物半衰期为3.55.8天。 
 
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