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牛磺熊去氧胆酸基本信息
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牛磺熊去氧胆酸(Tauroursodeoxycholicacid)(1),化学名为2-{[(3,5)-3,7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基}乙烷磺酸二水合物,结构式如下所示。由意大利贝思迪大药厂(BruschettiniS.R.I.)研制,1991年首次在意大利上市,2007年以商品名滔罗特(Taurolite)获准在中国销售,临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。卓超等[1,2]报道,牛磺熊去氧胆酸的合成均以熊去氧胆酸为原料来进行。中国药典(2015版)对熊去氧胆酸质量规定中,要求控制鹅去氧胆酸、石胆酸的含量。在制备牛磺熊去氧胆酸过程中,原料熊去氧胆酸中若含有鹅去氧胆酸和石胆酸,会生成对应的牛磺鹅去氧胆酸和牛磺石胆酸。为了对牛磺熊去氧胆酸原料药及制剂进行质量控制,需要制备与其有关物质作为对照品。Venturoni等[3]以鹅去氧胆酸为原料,使用2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)作为缩合试剂来合成牛磺鹅去氧胆酸钠,产率93%。邓勇等[4]使用2,2'-二硫二吡啶、2,2'-二硫二苯并噻唑或胱胺类化合物合成活性硫酯,再用牛磺酸胺解制备牛磺鹅去氧胆酸和牛磺石胆酸,产率为76%~85%。上述方法或存在试剂价格昂贵(如EEDQ),或存在二硫化试剂的使用易造成后处理繁琐且产品收率及纯度很难提高等问题。本研究参考文献[5-9]对合成方法进行改进,以鹅去氧胆酸(1)为原料,在三乙胺作用下与氯甲酸异丁酯反应形成混酐,后在碱性条件下与牛磺酸反应形成牛磺鹅去氧胆酸钠,用盐酸酸化后制得牛磺鹅去氧胆酸(有关物质A),重结晶后收率为92%。参照牛磺鹅去氧胆酸的合成,以石胆酸(2)为原料制得了牛磺石胆酸(有关物质B),收率93%,合成路线如下所示。并建立了一种用于有关物质纯度检测的HPLC分析方法,经检测有关物质A和B的纯度均在98.5%以上。

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