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宝积生物为您解说牛磺熊去氧胆酸合成方法
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牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分,治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来,有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃,其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸,纯度不高,不利于大规模生产。[2]  化学合成牛磺熊去氧胆酸,国外报道主要有三种化学半合成法:
①用熊去氧胆酸(2)与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐,在碱性条件下与牛磺酸(5)反应,再经离子交换柱纯化制得1,总收率约62%[2,3];[3]
②2和5在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉(EEDQ,N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1,2-dihydroquinoline)或氰基磷酸二乙酯(DEPC,diethyl phosphorocyanidate)作用下直接缩合得1,收率分别为67%和90%,此法试剂价昂;[4]
③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后,与对羟基苯丙酮缩合,得2的活性酚酯,再与牛磺酸反应制得1,总收率约64%,此法反应步骤较多。比较三种合成方法,后两种需用EEDQ和DEPC,价格昂贵,制备也较烦琐。[5]  因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。
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