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牛磺熊去氧胆酸的合成方法
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 牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分,治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来,有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃,其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸,纯度不高,不利于大规模生产。

 

化学合成牛磺熊去氧胆酸,国外报道主要有三种化学半合成法:

 

①用熊去氧胆酸(2)与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐,在碱性条件下与牛磺酸(5)反应,再经离子交换柱纯化制得1,总收率约62%[23][3]

25在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-12-二氢喹啉(EEDQN-ethoxy-carbonyl-ethoxy-12-dihydroquinoline)或氰基磷酸二乙酯(DEPCdiethyl phosphorocyanidate)作用下直接缩合得1,收率分别为67%90%,此法试剂价昂;[4]

2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后,与对羟基苯丙酮缩合,得2的活性酚酯,再与牛磺酸反应制得1,总收率约64%,此法反应步骤较多。比较三种合成方法,后两种需用EEDQDEPC,价格昂贵,制备也较烦琐。[5]因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。

 

   杭州宝积生物科技有限公司,是国内唯一一家以牛磺胆酸钠、牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、石胆酸、胆酸等动物胆汁酸为核心产品,是专业从事胆汁酸研发、生产、推广于一体的现代生物医药高科技企业

公司以现代生物技术为载体,致力于研制、提取、合成动物胆汁来源的天然活性成分医药中间体产品。

宝积生物产品均按原料药GMP要求选择安全、无毒、无残留有机溶试剂,多数产品超过国家标准达到EP7出口标准。

 

  

公司网址www.hzbaoji.con  www.bjsw001.com

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