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熊去氧胆酸用途与药理作用
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    熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid),缩写UDCA,相对分子质量392.6,为亲水性胆汁酸。白色结晶性粉末,无臭,味苦,熔点203℃,[@]=+57。。 UDCA在乙醇、冰醋酸中易溶,也可溶于NaOH溶液中,在氯仿中不溶。略溶于乙醚,几乎不溶于水、稀矿酸。Hammarsten于1902年首次从北极熊中检出UDCA,1927年shoda分离出结晶,1936年1wasaki确认它是鹅去氧胆酸的7β争异构体。1954年Kanazawa从7一酮基石胆酸出发,在丙酮中用钠还,收率尚好。也发现它存在于某些动物(包括人)的粪便中。据报道,它的存在与熊的冬眠习性有关。
    UDCA具有免疫调节作用,能改善肝排泄,较内源性疏水胆酸毒硅_、,为细胞保护剂。UDCA是有效、安全、耐受性较好的药物,并且适宜长期应用。熊胆主要含熊去氧胆酸,具有镇痛、作用,特别是治脑溢血效果较好。所以“救心丹”的配方中菜用熊胆。
    UDCA的药理作用有:溶解胆结石、解毒、抑菌、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰、降压、助消化等,具有利胆、增加肝血流量、促进脂肪吸收、胆汁中胆甾醇不饱和化及形成液晶等作用。临床上用-于胆道疾患及伴有胆汁郁滞,改善慢性肝病肝功能以及溶解(胆甾醇系)胆石等。制剂有片剂、颗粒剂,1片含熊去氧胆酸分别有50、100mg2种。关于熊去氧胆酸副作用的报道很少,尤其令人注目的是腹泻发生率很低仅2%:而且鹅去氧胆酸有50%患者发生腹泻。迄今尚未发现任何用药后的肝脏损害。 推荐熊去氧胆酸的计量室450mg/d或600mg/d,或8-10mg/kg.d,进食时分次给于,也有人主张睡前一次服用。
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