牛磺熊去氧胆酸的合成

牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来，有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃，其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸，纯度不高，不利于大规模生产。化学合成牛磺熊去氧胆酸，国外报道主要有三种化学半合成法：

①用熊去氧胆酸（2）与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐，在碱性条件下与牛磺酸（5）反应，再经离子交换柱纯化制得1，总收率约62%[2，3]；

②2和5在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉（EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethyl phosphorocyanidate）作用下直接缩合得1，收率分别为67%和90%，此法试剂价昂；

③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，与对羟基苯丙酮缩合，得2的活性酚酯，再与牛磺酸反应制得1，总收率约64%，此法反应步骤较多。比较三种合成方法，后两种需用EEDQ和DEPC，价格昂贵，制备也较烦琐。因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。

        杭州宝积生物科技有限公司,是一家以牛磺胆酸钠、牛磺熊去氧胆酸、蛇胆粉、重酒石胆酸等动物胆汁酸为核心，集研发、生产、推广于一体化的现代生物医药高科技企业。15个春秋的潜心研究，铸就了宝积生物在动物胆汁酸领域的专业品牌。

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