杭州宝积带您了解熊去氧胆酸的临床应用和生理功能

 熊去氧胆酸临床应用广泛，Leuschner等于1985年用其治疗合并慢性肝炎的胆结石时发现血清转氨酶降低，此后大量的临床研究证实UDCA对一些肝病确有治疗作用。50年来的临床表明, UDCA具有利胆、保护细胞、抗凋亡、抗氧化和免疫调节作用。最近，随着对细胞凋亡意义的阐明以及本品抗凋亡机制的发现，为UDCA的细胞保护作用特别是对于肝细胞的作用增加了新的内涵。2004年7月26日，美国FDA批准Axcan制药公司熊去氧胆酸片剂(500mg)，治疗原发性胆汁淤积性肝硬化(PBC)。250mg已于1997年获美国FDA 批准。是目前惟一被美国FDA批准治疗原发性胆汁淤积性肝硬化的药物。临床试验证实，UDCA具有良好的安全性，不良反应发生率低。

   UDCA的细胞保护作用主要是对肝细胞和胆管细胞有益，而这种保护是在与CDCA的竞争中实现的。首先UDCA是亲水性胆汁酸，没有明显的“去垢作用”，因而有助于保护磷脂丰富的细胞膜免受疏水性胆汁酸，如CDCA的损害。 CDCA，可引起细胞凋亡而造成严重的肝组织损伤，最终发展成肝硬化。而UDCA能抑制毒性胆汁酸引起的胆管上皮细胞和肝实质细胞凋亡过程，抑制肝硬化的病理进程。UDCA能竞争性地取代细胞膜和细胞器上的毒性胆汁酸分子，阻止毒性胆汁酸对肝细胞的直接损害。UDCA 竞争性地抑制回肠对内源性疏水性胆汁酸的吸收，使UDCA成为血清和胆汁中的主要胆汁酸，抑制疏水性胆汁酸诱导的肝细胞凋亡和坏死。

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