①用熊去氧胆酸（2）与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐，在碱性条件下与牛磺酸（5）反应，再经离子交换柱纯化制得1，总收率约62%[2，3]；[3] 

②2和5在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉（EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethyl phosphorocyanidate）作用下直接缩合得1，收率分别为67%和90%，此法试剂价昂；[4] 

③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，与对羟基苯丙酮缩合，得2的活性酚酯，再与牛磺酸反应制得1，总收率约64%，此法反应步骤较多。比较三种合成方法，后两种需用EEDQ和DEPC，价格昂贵，制备也较烦琐。[5] 因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法